Tinh bột là gì? Ứng dụng của tinh bột trong sản xuất dược phẩm

Tinh bột là gì?

Tinh bột là một polysaccharide carbohydrat tự nhiên có trong các loại ngũ cốc như ngô, khoai, sắn, lúa mì, … Tinh bột được sử dụng phổ biến trong trong nghiệp dược phẩm và thực phẩm, đặc biệt đây là một trong những tá dược được sử dụng phổ biến trong thành phần các chế phẩm thuốc rắn.

Đặc điểm cấu trúc và đặc tính hóa lý của tinh bột

Cấu trúc

Tinh bột là một cacbohydrat cao phân tử được tạo thành từ các đơn vị D-glucose nối với nhau bằng liên kết α-glucosid. Tinh bột gồm có hai loại polyme là amylose mạch thẳng và amylopectin phân nhánh. Trong đó amylose gồm các đơn vị D-glucose nối với nhau bằng liên kết α-1,4- glucoside và amylopectin gồm các đơn vị D-glucose nối với nhau bằng hai loại liên kết α-1,4-glucoside và α-1,6-glucoside tạo nên cấu trúc phân nhánh.

Cả hai polyme đều có cấu trúc bán tinh thể và trong hạt tinh bột phần phân nhánh của amylopectin và phần kết tinh do amylose làm cho tinh bột không tan trong nước lạnh và tương đối trơ với các enzym thuỷ phân.

Các đặc tính hóa lý của tinh bột

Tinh bột tồn tại dạng bột mịn, màu trắng đến trắng nhạt, không mùi và không vị. Tinh bột bao gồm các hạt hình cầu hoặc hình trứng rất nhỏ có kích thước và hình dạng đa dạng đặc trưng cho từng loài thực vật.

Tính axit/kiềm: dịch phân tán của tinh bột trong nước thường có pH trong khoảng 4,0–8,0. Tinh bột có khả năng tự đệm.

Hàm lượng amylose trong các loại tinh bột là:

• 24-28% đối với tinh bột ngô
• 35-39% đối với tinh bột đậu
• 20-23% đối với tinh bột khoai tây
• 17-20% đối với tinh bột sắn
• 24-28% đối với tinh bột mì.

Tỷ trọng:

• Tinh bột ngô có tỉ trọng 0,45-0,58 g/cm3
• Tinh bột khoai tây có tỉ trọng 0,56–0,82 g/cm3
• Tinh bột mì có tỉ trọng 0,50 g/cm3

Khả năng chảy:

Tinh bột thường kết dính và chảy kém. Khả năng chảy phụ thuộc rất lớn vào độ ẩm khối bột và quá trình làm khô có thể làm tăng độ trơn chảy.

Nhiệt độ hồ hóa (tạo dịch thể 20% trong nước) là 71°C đối với tinh bột ngô, 62°C đối với tinh bột đậu, 64°C đối với tinh bột khoai tây, 68°C đối với tinh bột gạo, 59°C đối với tinh bột mì.

Sự hồ hóa gây vỡ vụn của các hạt tinh bột và biến đổi cấu trúc của hạt tinh bột không thể phục hồi.

Độ ẩm: Tinh bột dễ hút ẩm và hấp thụ ẩm trong không khí để đạt đến độ ẩm cân bằng.

Kích thước và phân phối kích thước hạt tinh bột:

• Tinh bột ngô có kích thước hạt trong khoảng 2-32 mm và đường kính hạt trung bình là 13 mm.
• Tinh bột khoai tây có kích thước hạt trong khoảng 10-100 mm và có đường kính hạt trung bình là 46 mm.
• Tinh bột gạo có kích thước hạt trong khoảng 2-20 mm và đường kính hạt trung bình là 5 mm.
• Tinh bột sắn có kích thước hạt trong khoảng 5-35 mm và đường kính hạt trung bình là 13 mm.
• Tinh bột mì có kích thước hạt trong khoảng 2-45 mm

Độ tan: Tinh bột thực tế không tan trong nước lạnh và ethanol lạnh (96%), tan được trong nước nóng và tan một phần tan trong dimethylsulfoxid (DMSO) và dimethylformamide (DMF) Tuy nhiên tinh bột có khả năng trương nở trong nước với tỷ lệ 5-10% ở 37°C. Tinh bột dễ hòa tan trong nước nóng ở nhiệt độ trên nhiệt độ hồ hóa tạo thành hồ tinh bột.

Khả năng trương nở:

Quá trình trương nở của tinh bột là một quá trình thuận nghịch

Nhiệt độ trương nở của một số loại tinh bột: 64°C đối với tinh bột ngô, 63°C đối với tinh bột khoai tây, 72°C đối với tinh bột gạo, 55°C đối với tinh bột mì.

Độ nhớt: dịch thể tinh bột trong nước (hay hồ tinh bột) có độ nhớt cao tùy thuộc vào nồng độ (đặc biệt ở nồng độ trên 40%). Độ nhớt của một số hồ tinh bột được so sánh như sau: tinh bột khoai tây >> tinh bột sắn> tinh bột ngô.

Độ ổn định và điều kiện bảo quản

Độ ổn định

Tinh bột khô ổn định, bền vững về lý, hóa và vi sinh vật nếu như được bảo vệ trong điều kiện tránh độ ẩm cao. Tinh bột được coi là trơ về mặt hóa học và vi sinh dưới điều kiện bảo quản thường.

Tuy nhiên hồ tinh bột hoặc dạng bột nhão kém ổn định về vật lý và dễ bị nhiễm vi sinh vật do đó cần dùng ngay sau khi pha chế.

Tinh bột dễ bị phân hủy bởi các tác nhân oxy hóa mạnh.

Điều kiện bảo quản

Cần bảo quản tinh bột trong bao bì kín gió, nơi khô ráo, thoáng mát

Tính an toàn

Tinh bột là một thành phần không thể thiếu trong chế độ dinh dưỡng hàng ngày của loài người cũng như nhiều loài động vật khác do nó tạo ra năng lượng cho các hoạt động sống của cơ thể. Tinh bột là thành phần có nguồn gốc tự nhiên và không độc hại. Do đó tinh bột được sử dụng rộng rãi như một chất tá dược trong các công thức dược phẩm

Ứng dụng trong bào chế dược phẩm

Tinh bột là một tá dược đa năng được sử dụng chủ yếu trong các chế phẩm thuốc rắn (viên nang, viên nén), ngoài ra còn được sử dụng trong các chế phẩm bôi ngoài da (thuốc mỡ). Tinh bột có thể đóng vai trò làm tá dược độn, tá dược dính, tá dược rã và tá dược trơn trong thành phần thuốc rắn.

Vai trò làm tá dược độn

Tinh bột là một tá dược độn thuộc nhóm không tan trong nước được dùng nhiều ở nước ta hiện nay. Tinh bột được thêm vào viên nén hoặc viên nang nhằm đảm bảo khối lượng viên. Tinh bột trơn chảy kém, chịu nén kém, dễ hút ẩm và dễ bị nấm mốc trong quá trình bảo quản do đó thường được phối hợp với 30% bột đường để đảm bảo độ bền cơ học của viên nén. Tuy nhiên tinh bột khô có thể cải thiện độ trơn chảy của bột dược chất. Tinh bột chiếm tỉ lệ lớn trong viên nén hoặc viên nang có thể làm giảm tốc độ hòa tan và hấp thu dược chất. Do đó cần xác định tỉ lệ tinh bột phù hợp trong công thức thuốc.

Vai trò làm tá dược dính

Thường dùng hồ tinh bột 5-15%. Hồ tinh bột là tá dược dính thông dụng hiện nay trong tạo hạt ướt do rẻ tiền, dễ kiếm, dễ trộn đều với bột dược chất và ít kéo dài thời gian rã của viên. Tuy nhiên hồ tinh bột dễ bị hỏng do nấm mốc nên cần dùng ngay sau khi pha chế hoặc thêm các chất bảo quản thích hợp như nipagin, nipasol, … Lưu ý cần trộn hồ tinh bột với dược chất khi còn nóng.

Vai trò làm tá dược rã trong viên nén

Thường dùng tinh bột với tỉ lệ 5-20% so với viên. Tinh bột gây rã viên theo cơ chế vi mao quản do có cấu trúc xốp và sau khi dập viên tạo ra hệ thống vi mao quản phân bố khá đồng đều. Do tinh bột hút ẩm cao nên trước khi dùng phải sấy khô để tăng khả năng rã. Tinh bột thường được chia làm hai phần rã trong (50-75% lượng tinh bột) và rã ngoài (25-50% lượng tinh bột).

Vai trò làm tá dược trơn

Tinh bột khô có vai trò điều hòa sự chảy và thường được dùng với tỉ lệ 5-10% trong phương pháp xát hạt khô và dập thẳng.

Thành phần trong vỏ nang tinh bột

Với tỉ lệ 20-25%. Tinh bột để chế vỏ nang thường là hỗn hợp tinh bột mì và tinh bột ngô với tỉ lệ 9:1.

Trong bào chế thuốc mỡ, tinh bột đóng vai trò là một tá dược tạo gel. Gel chế từ tinh bột nhiều ưu điểm như giải phóng hoạt chất nhanh, thể chất tương đối ổn định, có thể trộn đều với nước và các chất lỏng phân cực, … Tuy nhiên như tính chất chung của tinh bột, gel chế từ tinh bột dễ bị nhiễm vi khuẩn, nấm mốc nên cần dùng ngay hoặc thêm các chất bảo quản như natri benzoate, các paraben, …

Ưu nhược điểm của tinh bột

Ưu điểm

• Rẻ tiền, dễ kiếm
• Ứng dụng rộng rãi trong các chế phẩm viên nén, viên nang, thuốc mỡ, …
• Tính an toàn cao.

Nhược điểm

Dễ hút ẩm, dễ bị vi khuẩn, nấm mốc phát triển nên khó khăn trong quá trình bảo quản.